Tetraciclina
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Tetraciclina  Aviso médico | |
Nome IUPAC (sistemática) | |
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Identificadores | |
CAS | 60-54-8 |
ATC | A01AB13 |
PubChem | 643969 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C22H24N2O8 |
Massa molar | 444.435 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ? |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | 6-11 horas |
Excreção | Enterepática e Renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral, Intravenosa e Intramuscular |
DL50 | ? |
Tetraciclina é um grupo de antibióticos naturais ou semi-sintéticos usados no tratamento de um amplo espectro de bactérias tanto Gram-negativas quanto gram-positivas e alguns protozoários e até alguns fungos. Não funciona contra vírus. São produzidos por diversas espécies de Streptomyces. As tetraciclinas recebem essa denominação devido à sua estrutura química, formada por quatro anéis.[1]
Índice
1 História
2 Indicações
3 Mecanismo de ação
4 Membros do grupo
5 Contra-indicações
6 Efeitos colaterais
7 Sobredose
8 Referências
História |
A tetraciclina foi descoberta por Lloyd Conover da farmacêutica Pfizer. A patente é de 1955.
A primeira tetraciclina foi descoberta no ano de 1948 e recebeu inicialmente o nome de aureomicina, em consequência da coloração dourada do fungo produtor; mais tarde recebeu o nome de clortetraciclina.
A segunda tetraciclina descoberta foi a terramicina, no ano de 1950, e posteriormente denominada oxitetraciclina. A elucidação da estrutura química básica destes antibióticos possibilitou confirmar as semelhanças entre eles e a obtenção da tetraciclina, em 1953
. A partir desse momento, iniciou-se a busca por derivados semi-sintéticos, os quais não possuem diferenças significativas quanto ao espectro de ação; todavia, de modo geral, apresentam melhor característica farmacodinâmica e menor toxicidade. Deste modo, surgiram os seguintes derivados:
• Demeclocilina (1957);
• Rolitetraciclina (1958);
• Metaciclina e limeciclina (1961);
• Doxiciclina (1962);
• Minociclina e lauraciclina (1966).
Em meados de 1983, a Tetraciclina era comercializada em comprimidos (500mg), após, por motivos desconhecidos passou a ser comercializada com o mesmo nome genérico Tetrex em capsulas.
Indicações |
Pode ser usado contra um amplo espectro de microorganismos[2]:
- Bactérias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium e Actinomyces.
- Bactérias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio e Pasteurella.
- Infecções por Espiroquetas, Clamidáceas ou Rickettsias.
- Alguns protozoários como Entamoeba e Trichomonas[3]
Assim pode ser usado para tratar infecções de:
- Pele: Acne, rosácea.
- Oculares: Conjuntivite de inclusão, tracoma.
- Urogenitais: Gonorreia, sífilis, clamídia, cancroide.
- Gastrointestinais: Disenteria, cólera, amebíase, úlcera gástrica, infecção periodontal.
- Respiratórias: Faringite amigdalite, bronquite e algumas formas de pneumonia atípica.
- Sistêmicas: Febre maculosa, febre Q, tifos, actinomicose, brucelose, malária
Mecanismo de ação |
As tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariótico (bacteriano). Elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução gênica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível das mitocôndrias. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular.
Há algumas estirpes resistentes por um de dois mecanismos, que adquirem através de genes em plasmídeos de outras bactérias. Um desses genes codifica uma proteína que ativamente expulsa a tetraciclina da célula. O outro codifica uma proteína que se liga ao ribossoma não permitindo a ação do antibiótico.
Funciona melhor quando tomado com o estômago vazio, pelo menos uma a duas horas antes ou depois de uma refeição.
Membros do grupo |
- Tetraciclina
- Doxiciclina
- Doziciclina
Minociclina: usada contra Neisseria meningitidis (meningite bacteriana).
Contra-indicações |
Não deve ser usado durante a gravidez nem enquanto se amamenta, pois pode causar danos permanentes aos ossos e dentes do bebê. Não deve ser usada por menores de oito anos. Torna menos eficiente alguns pílulas anticoncepcionais. Seu efeito é reduzido quando consumida menos de 2 horas antes ou depois de consumir suplementos vitamínicos ou minerais (especialmente suplementos de cálcio ou ferro), antiácidos ou laxantes. Aumenta a sensibilidade da pele a queimaduras pelo sol.[4]
Efeitos colaterais |
Mais comuns[4]:
- Queimação e cólica
- Sensibilidade a luz solar
- Diarreia
- Coceira
- Boca e língua seca
- Confusão mental (Apenas minociclina)
Raros[4]:
- Dor de cabeça
- Náusea e vômito
- Pele amarelada (temporária)
- Escurecimento da língua (temporário)
- Dor de barriga
- Perda do apetite
- Visão distorcida (temporário)
Sobredose |
Em grandes quantidades causa náusea, vômito, diarreia.[4]
Referências
↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682098-es.html
↑ http://www.webmd.com/drugs/2/drug-5919-73/tetracycline-oral/tetracycline-oral/details/list-conditions
↑ http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/2.5.7.html#Jh2924s.2.5.7
↑ abcd http://www.drugs.com/tetracycline.html
