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Cloranfenicol, conhecido como (D(-)-treo-1-(p-nitrofenil)-2,2-dicloroacetamido-1,3-propanodiol), é um antibiótico de amplo espectro, sendo eficaz contra bactérias Gram-negativas, Gram-positivas e riquétsias. É um inibidor da síntese proteica bacteriana, por inibição da unidade ribossómica 50S (sem esta unidade a bactéria não consegue sintetizar proteínas vitais para a sua multiplicação e sobrevivência).

História |

A substância foi descoberta em 1947, na Venezuela, por Burkholder, do microorganismo Streptomyces venezuelae, isolado no solo em Caracas. Dois anos mais tarde foi obtido por síntese em escala industrial.

Indicações |

• Infecções por Haemophilus influenzae resistente.


• 
  Meningite se a penicilina não é eficaz ou não pode ser usada (devido a susceptibilidade alérgica).


• 
  Conjuntivite bacteriana.


• 
  Febre tifoide se ciprofloxacina, ou amoxicilina+clavulanato não são eficazes ou não podem ser usados.


• 
  

Mecanismo de ação |

Inibe a síntese de proteínas devido ao bloqueio específico dos ribossomas bacterianos, na subunidade 50S (inibe a transpeptidação). Não afeta significativamente os ribossomas das células humanas que são substancialmente diferentes. Esse medicamento é tido como um bacteriostático (paralisa a reprodução bacteriana), no entanto ele é uma exceção para dois gêneros de bactérias Haemophilus sp. e Neisseria meningitides, no qual esse medicamento tem ação bactericida (mata a bactéria).

A resistência ao cloranfenicol é produzida pela existência na bactéria da enzima acetiltransferase do cloranfenicol, produzida do gene cat. Este gene é espalhado de estirpes resistentes para não resistentes através de plasmídeos trocados nas trocas sexuais bacterianas. A acetiltransferase do cloranfenicol usa a acetil-CoA (acetil coenzima A, uma molécula com grupos acetil, importante na geração de energia) para transferir dois grupos acetil para os grupos hidróxido do cloranfenicol, impedindo-o de se ligar ao ribossoma e portanto neutralizando a sua ação antibiótica.

Efeitos adversos possiveis |

• Raramente mas significativamente, pode causar depressão profunda da medula óssea com pancitopenia (diminuição de todas as células do sangue), uma reacção perigosa. Esta depressão da medula óssea não é, neste caso, reversível.


• 
  Anemia aplástica devido à depressão medular descrita acima.


• Uso em bebês deve ser reduzido ao absolutamente essencial, porque pode causar síndrome do bebê cinzento, com vômitos, diarreia, hipotermia e cor da pele acinzentada; uma condição fatal em 40% dos casos.


• Estudos demonstraram que é potencialmente cancerígeno.


• É usado, a nível sistêmico, apenas quando outros antibióticos falham.


• É muito eficaz, podendo, se administrado em grandes concentrações provocar choque tóxico.

Produtos similares |

• Clorfenil


• Farmicetina


• Quemicetina


• Sintomicetina


• Visalmin


• Vixmicina

Contra-indicações |

A interação medicamentosa varia de pessoa para pessoa, porém deve-se tomar maior cuidado nos seguintes casos:

• Insuficiência hepática e renal - O uso deve ser desestimulado.


• Gravidez e lactação - Deve ser evitado.

Toxicidade e interação com drogas |

Como qualquer remédio, deve evitar tomar este antibiótico misturado com:

• 
  Fenobarbital - Pode reduzir a concentração plasmática do antibiótico, diminui seu efeito.


• Antibióticos - Produz efeito antagônico "in vitro" com penicilina e aminoglicosídeos.


• Outras drogas como clorpropamida, varfarina e fenitoína - Interferem na biotransformação.

• Portal da farmácia