Cimetidina









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Cimetidina
Alerta sobre risco à saúde

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Cimetidine-xtal-3D-balls.png

Nome IUPAC
2-ciano-1-metil-3-[2-(5-metilimidazol-4-ilmetiltio)etil]-guanidina.
Identificadores

Número CAS

51481-61-9

PubChem

2756

DrugBank

APRD00568

ChemSpider

2654

Código ATC

A02BA01
Propriedades

Fórmula química
C10H16N6S

Massa molar
252.34 g mol-1
Aparência
Pó branco ou quase branco.[1]

Ponto de fusão

142 °C [2]



Solubilidade em água
Pouco solúvel na água[1] (9,38 g·l-1 a 25 °C) [2]

Solubilidade
Solúvel no álcool, praticamente insolúvel no cloreto de metileno e no éter[1]

Acidez (pKa)
6,8 [2]
Farmacologia

Biodisponibilidade
60–70%

Via(s) de administração

oral e parenteral

Metabolismo
parcialmente hepático

Ligação plasmática
15–20%

Excreção
renal e fecal
Riscos associados

Frases R

R60

Frases S

S53, S26, S36/37/39, S45

LD50
2550 mg·kg-1 (camundongo, per os) [2]

Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.


A cimetidina (em latim: cimetidinum), é um fármaco antagonista do receptor H2[3], inibe seletivamente a secreção ácida estomacal e reduz a produção de pepsina. É utilizada no tratamento de úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, esofagite péptica e outros distúrbios gástricos, devido às atividades de antiácido gástrico e redutor da produção de pepsina.


Foi sintetizada por Sir. James Whyte Black, também descobridor do propranolol.[4]




Índice






  • 1 Farmacodinâmica e farmacocinética


  • 2 Interações


  • 3 Reações adversas


  • 4 Alguns nomes comerciais


  • 5 Notas e referências





Farmacodinâmica e farmacocinética |


A cimetidina é rapidamente absorvida. O medicamento passa para o leite materno e também atravessa a placenta. Seu metabolismo ocorre no fígado e tem uma meia-vida de 2 horas em adultos normais; em crianças o tempo é 1,4 horas e em neonatos é de 3,6 horas. É excretada juntamente com a urina, onde 48% do farmáco sai sem alterações.[5] Atua por inibição da secreção ácida do estômago.



Interações |


Cimetidina apresenta uma gama de interações medicamentosas. Interage com antidepressivos, antiarrítmicos, bloqueadores do canal de cálcio, sulfoniluréias, propanolol, metoprolol, diazepam, entre outros. Pode diminuir o efeito de medicamentos como o cetoconazol, itraconazol por causar redução de sua absorção. Aumenta absorção de atazanavir.[6]



Reações adversas |


Pacientes em uso do medicamento podem apresentar cefaleia, cansaço, diarreia e erupções na pele.[6] Efeitos mais graves incluem desorientação, excitação, depressão, nervosismo e alucinações.



Alguns nomes comerciais |



  • Cimecol

  • Cimetidina

  • Cimetidan

  • Cintag

  • Ulcenon

  • Up Med

  • Tagamet



Notas e referências




  1. abc Farmacopeia Portuguesa VII


  2. abcd (en) « Cimetidina » em ChemIDplus


  3. P.R.Vade-mécum 2006/2007


  4. Medicining: Webster's Quotations, Facts and Phrases


  5. MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE


  6. ab Vademecun.es





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