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Amiodarona Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-diiodophenoxy}ethyl)diethylamine
Identificadores
CAS	1951-25-3
ATC	C01BD01
PubChem	2157
DrugBank	DB01118
ChemSpider	2072
Informação química
Fórmula molecular	C25H29NI2O3
Massa molar	?
SMILES	Ic1cc(cc(I)c1OCCN(CC) CC)C(=O)c2c3ccccc3oc2CCCC
Farmacocinética
Biodisponibilidade	20–55%
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	?
Excreção	Hepática e biliar
Considerações terapêuticas
Administração	?
DL50	?

A Amiodarona é um fármaco do grupo dos antiarrítmicos da classe III de amplo espectro e um potente vasodilatador. Prolonga o intervalo QRS no electrocardiograma, prolongando o potencial de ação e diminuindo a frequência cardíaca. Aumenta a irrigação do coração pelos vasos coronários. É um antagonista fraco dos receptores adrenérgicos (sistema simpático) alfa e beta.

Mecanismo de ação |

Atua diretamente sobre o miocárdio bloqueando os canais de potássio. Portanto atrasa a repolarização e aumenta a duração do potencial de ação. Inibe de forma não competitiva os receptores alfa e receptores beta, um potente vasodilatador e bloqueador dos canais de cálcio e bloqueador dos canais de sódio. ^[1]

Indicações |

Originalmente era usado para Angina de peito, mas atualmente se usa para^[2]:

• 
  Arritmias graves que não respondem a outros anti-arrítmicos ou alternativa não tolerada


• Taquiarritmias associadas à Síndrome de Wolff-Parkinson-White
  


• Prevenção da recorrência de fibrilação atrial e do "Flutter atrial"


• 
  Taquiarritmias paroxística de tipo nodal, ventricular supraventricular ou fibrilação ventricular

Contra-indicações |

Contra-indicado em caso de^[1]:

• Hipersensibilidade a iodados ou a amiodarona;


• Bradicardia sinusal;


• Transtornos de condução SA ou AV em pacientes sem marcapasso, UCI ou sem monitorização do ECG (risco de parada sinusal);


• Distúrbios da função da tiroide;


• Associação com fármacos que induzem torsades de pointes;


• Gravidez (exceto em circunstâncias especiais);


• Lactância;


• Hipotensão severa;


• Colapso cardiovascular;


• Insuficiência respiratório grave.

Farmacocinética |

Após administração oral, o fármaco é absorvido lentamente pelo trato digestivo, com uma biodisponibilidade absoluta de 20 a 86%. Se absorve melhor com alimentos. Parte do produto é metabolizada na mucosa intestinal e por um metabolismo de primeira passagem no fígado. Por via oral, as concentrações máximas são detectadas em 3 e 7 horas. O estado de equilíbrio só é atingido após repetidas doses por 1 a 5 meses, a menos que se utilizem doses mais elevadas no início. ^[2]

Acredita-se que as concentrações plasmáticas de amiodarona que têm um efeito terapêutico quando estão entre 1 e 2,5 mg/mL. Se distribui amplamente pelo tecido adiposo, fígado, miocárdio, pulmões, rins, tireoide, pele e pâncreas, concentrando-se na bílis, saliva, leite materno e sêmen. O volume de distribuição atinge 70 UI/kg. ^[2]

A amiodarona é extensivamente metabolizada pelo fígado e seu metabolito ativo N-desetilamiodarona (DEA) atinge concentrações no plasma que variam de 0,5 a 2 vezes a da amiodarona inalterada. A distribuição pelo tecido adiposo explica a sua meia-vida de eliminação prolongada (em média 50 dias, variando entre 27 a 103 dias) e a persistência dos efeitos secundários mesmo depois que o tratamento é suspenso. Ambos se concentram nas secreções como o leite materno, e ambos se ligam amplamente às proteínas plasmáticas (<99%), principalmente à albumina. É eliminada mais rápido nos primeiros 10 dias após seu uso.^[2]

Efeitos adversos |

Apesar de sua excelente eficácia como antiarrítmico, o uso da amiodarona é limitado pelo grande número de efeitos colaterais. Aproximadamente 70% dos doentes tratados com amiodarona experienciam algum efeito colateral e 5 a 20% interrompem o tratamento por causa dos efeitos colaterais. As reações adversas são cumulativas, aumentando com a dose e com o tempo de uso. Os efeitos colaterais continuam por meses após sua retirada.

Efeitos colaterais em tratamentos prolongados (mais de 10 dias) e com altas doses (mais de 800mg/dia)^[1]:

• 
  Bradicardia moderada (batimentos cardíacos demasiado lentos)


• Náusea, vômito, perda de apetite, dor abdominal e prisão de ventre
  


• Sensibilidade a luz, deixando a pele vermelha inicialmente e causando manchas na pele a largo prazo


• Alterações da visão (depósitos na córnea
  


• Alterações hepáticas (aumento da transaminase e icterícia)


• Tremores (extrapiramidais) e descoordenação motora


• Alterações de sono e pesadelos


• Toxicidade pulmonar (fibrose pulmonar intersticial difusa, angioedema, pleurite, bronquiolite obliterante)


• Hipotireoidismo


• 
  Hipertireoidismo (Fenômeno de Jod-Basedow)


• 
  Polineuropatia periférica sensitivo-motoras

Interações farmacológicas |

Toxicidade aumentada por^[1]: quinidina, hidroquinidina, disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina, clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amissulprida, sulpiride, tiaprida, pimozida, cisapride, eritromicina IV e pentamidina (parenteral).

Aumenta a toxicidade de^[1]: fentanil, a lidocaína, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, dabigatran, sinvastatina e outras estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4.

Risco de arritmias ou condução cardíaca anormal aumentados por^[1]: fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, terfenadina, betabloqueadores, verapamil, diltiazem, laxantes estimulantes, diuréticos, corticosteroides sistêmicos, tetracosactido, anfotericina B.

Aumenta a quantidade em sangue de^[1]: warfarina, digoxina, flecainida, ciclosporina.

Nomes comerciais |

• Amiobal - Brasil
  


• Amiobeta - Alemanha
  


• Amiocar - Argentina
  


• Amiod - Alemanha
  


• Amiodarex - Alemanha
  


• Amiodura - Alemanha
  


• Amiogamma - Alemanha
  


• Amiohexal - Alemanha
  


• Ancoron - Brasil
  


• Angiodarona - Brasil
  


• Angoten - Argentina
  


• Angyton - Brasil
  


• Aratac - Austrália, Malásia, Nova Zelândia, Singapura, Tailândia
  


• Asulblan - Argentina
  


• Atlansil - Argentina, Brasil, Chile
  


• Cardinorm - Austrália
  


• Cor Mio - Brasil
  


• Cordarex - Alemanha
  


• Cordarone - Bélgica, Bulgária, Canadá, Chile, Dinamarca, Finlândia, França, Hong Kong, Hungria, Índia, Irlanda, Itália, Malásia, México, Holanda, Noruega, Nova Zelândia, Portugal, África do Sul, Singapura, Suécia, Suíça, Tailândia, Inglaterra, Estados Unidos
  


• Cordarone X - Austrália, Irlanda, África do Sul, Inglaterra
  


• Cornaron - Alemanha
  


• Coronovo - Argentina
  


• Diodarone - Brasil
  


• Miocoron - Brasil
  


• Miodarid - Brasil
  


• Miodaron - Brasil
  


• Miotenk - Argentina
  


• Ritmocardyl - Argentina, Chile
  


• Sedacoron - Áustria, Hong Kong
  


• Tachydaron - Alemanha
  

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